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川陳皮素具有抑制的作用
閱讀：2561發布時間：2018-7-24
川陳皮素是柑橘屬植物果皮中含量十分豐富的PMFs之一，具有高滲透性和較高的生物利用度。目前國內外多以柑橘皮提取物或PMFs混合物為對象進行研究，但是由于生物活性物質在體內作用的復雜性，其發揮作用的具體成分尚不明確，并且研究關于川陳皮素單體預防肥胖、降低甘油三酯（TG）和預防脂肪肝形成等方面的作用在國內外還鮮有報道。川陳皮素有抗血細胞凝集、抗血栓形成、抗癌、抗真菌、抗炎、抗過敏、抗膽堿酯酶和抗癲癇作用，是碳水化合物代謝促進劑。
川陳皮素有抑制血小板的凝集作用,對大鼠有明顯的抗血栓形成作用,3.2mg/kg的劑量明顯比肝素(132單位/kg)的作用強。對健康人隨機取樣,19.3μg/ml 的血濃度使血沉率降低70.8%。川陳皮素與肝素合用的抗血栓形成作用比兩者單獨使用的效果為優。
川陳皮素藥理作用：川陳皮素有抗血細胞凝集、抗血栓形成、抗癌、抗真菌、抗炎、抗過敏、抗膽堿酯酶和抗癲癇作用，碳水化合物代謝促進劑。
川陳皮素的物理說明熔點及溶解度：純品柚皮甙中結晶水的含量及其熔點因結晶和干燥方法而異，以水作溶劑結晶所得柚皮甙分子中含6～8個結晶水，熔點83℃;而在110℃下干燥至恒重后得到的柚皮苷分子含有2個結晶水，其熔點升至171℃。溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸、稀堿溶液和熱水，常溫下，在水中的溶解度為0.1%，75℃時可達10%。不溶于石油醚、乙醚、苯和氯仿等非極性溶劑。
川陳皮素可通過抑制P-gp的活性增加百草枯的細胞毒性。大鼠體內藥代動力學結果表明，川陳皮素可使地高辛的AUC0-t和Cmax增加2.02倍和3.29倍。川陳皮素與P-gp分子對接的結果提示，川陳皮素與P-gp的Phe974形成較強的Pi-Pi鍵，這可能是產生抑制作用的重要因素。
川陳皮素有抑制血小板的凝集作用,對大鼠有明顯的抗血栓形成作用,3.2mg/kg的劑量明顯比肝素(132單位/kg)的作用強。對健康人隨機取樣,19.3μg/ml 的血濃度使血沉率降低70.8%。川陳皮素與肝素合用的抗血栓形成作用比兩者單獨使用的效果為優。
川陳皮素藥理作用：川陳皮素有抗血細胞凝集、抗血栓形成、抗癌、抗真菌、抗炎、抗過敏、抗膽堿酯酶和抗癲癇作用，碳水化合物代謝促進劑。
川陳皮素的物理說明熔點及溶解度：純品柚皮甙中結晶水的含量及其熔點因結晶和干燥方法而異，以水作溶劑結晶所得柚皮甙分子中含6～8個結晶水，熔點83℃;而在110℃下干燥至恒重后得到的柚皮苷分子含有2個結晶水，其熔點升至171℃。溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸、稀堿溶液和熱水，常溫下，在水中的溶解度為0.1%，75℃時可達10%。不溶于石油醚、乙醚、苯和氯仿等非極性溶劑。
川陳皮素可通過抑制P-gp的活性增加百草枯的細胞毒性。大鼠體內藥代動力學結果表明，川陳皮素可使地高辛的AUC0-t和Cmax增加2.02倍和3.29倍。川陳皮素與P-gp分子對接的結果提示，川陳皮素與P-gp的Phe974形成較強的Pi-Pi鍵，這可能是產生抑制作用的重要因素。
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