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上海源葉生物科技有限公司
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美開發(fā)出有效破壞腫瘤的新藥
2011-11-16 閱讀(577)
本報訊（記者劉霞）據(jù)美國物理學家組織網(wǎng)11月14日（北京時間）報道，美國科學家研制出一種名為KG5的新藥，能通過依附于酶RAF之上并改變其結(jié)構(gòu)來抑制幾乎所有腫瘤細胞的分裂，從而破壞增生能力zui強的腫瘤。科學家們表示：“這個非同尋常的新成果能真正挑戰(zhàn)現(xiàn)有的醫(yī)學教條。”相關研究發(fā)表在11月13日出版的《自然·醫(yī)學》網(wǎng)絡版上。
目前攻擊RAF等酶的抗癌藥物一般都被設計成同酶的活性部位相互作用，但這樣常常會使其缺乏針對性。為避免現(xiàn)有藥物的限制，摩爾斯癌癥研究中心轉(zhuǎn)化醫(yī)學研究小組副主任、病理學教授戴維·切瑞西領導的研究團隊研制出新型RAF抑制劑KG5。它可以改變酶的結(jié)構(gòu)讓酶失去活性。切瑞西表示：“盡管RAF已是科學家的‘老朋友’，但它在對細胞增生和腫瘤生長非常關鍵的細胞分裂中的作用仍不為人所知悉。通過設計出一種能改變RAF形狀的新型藥物，我們能揭示RAF在很多腫瘤中未被發(fā)現(xiàn)的作用。”
測試結(jié)果表明，KG5能在不斷增生的細胞中挑選出RAF，但會忽視正常的或沉默的細胞。而且在受到其影響的腫瘤細胞中，RAF不能同細胞有絲分裂器相互來引導細胞分裂，從而致使腫瘤細胞凋亡。另外，KG5也能采用同樣的方式有效地干預血管新生，從而干預腫瘤的生長以及腫瘤的轉(zhuǎn)移。切瑞西指出：“這個非同尋常的發(fā)現(xiàn)能真正挑戰(zhàn)現(xiàn)有的教條。通過設計出‘繞過’酶的活性部位的新藥，我們找到了破壞腫瘤生長的新方法。從本質(zhì)上而言，我們正在采用一種全新的方式攻擊一種重要的酶。”
科學家們對癌細胞系、動物模型以及從癌癥病人身上提取出來的活組織進行了測試，KG5都產(chǎn)生了同樣的結(jié)果。
無論是射線療法還是藥物療法，人們對付癌細胞這個失去生長控制的惡魔的辦法不外乎兩個字：對抗。美國科學家的新發(fā)現(xiàn)卻反其道而行之，將你死我活的對抗轉(zhuǎn)化為用“藥品炮彈”來同化目標酶。前者看似直接，實際上卻不僅面臨著打擊度不夠的問題，還可能因為長期用藥帶來的抗藥性而使打擊強度下降。相比之下，通過改變目標酶的結(jié)構(gòu)、將其“同化”為無用的物質(zhì)，其優(yōu)異之處不言自明。科學家需要進一步確認的，也許只是“同化”之后的產(chǎn)物在人體內(nèi)堆積是否會產(chǎn)生副作用。
