CEM發(fā)布新型固相多肽合成樹脂

CEM公司，一個(gè)的微波多肽合成儀和試劑生產(chǎn)商，很高興給大家介紹一種新的專為碳端為羧酸的多肽進(jìn)行固相多肽合成設(shè)計(jì)的所需通用樹脂。通過(guò)使用TRT-DCA，這種新型的樹脂免除了*個(gè)氨基酸在多肽合成中的預(yù)裝載。相比與傳統(tǒng)連接基做這類合成，TRT-DCA允許任何氨基酸的簡(jiǎn)單連接，避免了需要存儲(chǔ)全部20種預(yù)裝的樹脂，同時(shí)對(duì)水解仍保持較高的穩(wěn)定性。

曾經(jīng)，往羧基端連接基上連接*個(gè)氨基酸是非常困難的，因?yàn)樾枰u基作為親核試劑（比如Wang樹脂，HMPA樹脂）。需要特定的條件，同時(shí)會(huì)產(chǎn)生副反應(yīng)，包括差向異構(gòu)化，二肽的形成,和不*的偶聯(lián)。因此，使用酸性連接基的樹脂通常已經(jīng)連接了*個(gè)氨基酸。

作為超高酸敏感的連接基（2-Cl-trityl, trityl）的一個(gè)優(yōu)勢(shì)，提供了一個(gè)更容易偶聯(lián)的氯化物結(jié)構(gòu)，然而這種結(jié)構(gòu)對(duì)于水解非常敏感，對(duì)于長(zhǎng)期使用來(lái)說(shuō)，穩(wěn)定性有限。

TRT-DCA連接基類似于酸敏感樹脂，但提供一個(gè)對(duì)水解更穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)。在連接*個(gè)氨基酸之后，多肽合成過(guò)程中一直保留一個(gè)三苯甲基連接基。相比較Wang/HMPA連接基，三苯甲基龐大的空間結(jié)構(gòu)有利于zui小化diketopiperazine 和 3-(1-piperidinyl)alanine構(gòu)型的形成。 此外，三苯甲基的高酸敏感特性使得可以用適當(dāng)?shù)那懈钜海懈畹玫揭粋€(gè)全保護(hù)的多肽序列。

高酸敏感樹脂的使用通常于溫和的溫度，以防過(guò)早的從樹脂上解離。zui近，CEM出臺(tái)了一個(gè)新的基于碳二亞胺縮合劑的方法，可以在90°C下，基于固相多肽合成技術(shù)(HE-SPPS)使用三苯甲基樹脂得到更高的多肽產(chǎn)率。這個(gè)方法被發(fā)現(xiàn)可以增加多肽的純度，超越現(xiàn)有的任何活化方法，在高溫下也能提供諸如磷酸化多肽的敏感序列。總之，新的TRT-DCA SpheriTide®樹脂和新的碳二亞胺耦合方法使得多肽化學(xué)家充分利用該酸敏樹脂對(duì)羧基肽進(jìn)行固相多肽合成。

CEM商務(wù)開(kāi)發(fā)主任Jonathan M. Collins說(shuō)：“TRT-DCA SpheriTide樹脂和新開(kāi)發(fā)的碳二亞胺耦合方法的結(jié)合對(duì)于高溫下簡(jiǎn)化和改善多肽合成是非常有用的，這不僅免除了購(gòu)買預(yù)裝樹脂的需要，而且通過(guò)樹脂自保護(hù)防止副反應(yīng)的發(fā)生，提高了多肽的純度。”

CEM的Liberty Blue™ Peptide Synthesizer 現(xiàn)在包括一個(gè)連接TRT-DCA SpheriTide樹脂的自動(dòng)化標(biāo)準(zhǔn)方法。Trityl-DCA SpheriTide樹脂現(xiàn)在可以在線購(gòu)買。

 CEM公司,一家坐落在美國(guó)·北卡羅萊納·馬修斯的公司，是一個(gè)為*實(shí)驗(yàn)室提供科學(xué)解決方案的供應(yīng)商。公司在英國(guó),德國(guó),意大利,法國(guó),和日本均擁有子公司并有分銷商網(wǎng)絡(luò)。CEM為生命科學(xué)、分析實(shí)驗(yàn)室和過(guò)程控制領(lǐng)等域設(shè)計(jì)和制造先進(jìn)儀器。公司的產(chǎn)品廣泛應(yīng)用與許多行業(yè),包括制藥、生物技術(shù)、化學(xué)和食品加工、以及科研。

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