腫瘤主動靶向受體試劑-葉酸/cRGD多肽/轉鐵蛋白偶聯產品

【主動靶向受體材料簡介】：

腫瘤細胞和正常的細胞在基因表達上存在明顯差異，腫瘤細胞表面或腫瘤新生血管細胞表面有一系列的特異過度表達受體如一些特殊的蛋白或酶。這些特殊的受體在腫瘤細胞表面高度表達而在正常細胞組織上不表達，針對這個特點我們設計出能和這些受體發生特異性結合的靶頭，這些靶頭有：葉酸folate、cRGD、轉鐵蛋白transferrin、NGR多肽等等。我們把DSPE-PEG-受體靶頭制作成載藥脂質體，在特定靶頭的作用下向腫瘤組織進行的靶向蓄積，實現對腫瘤細胞主動靶向給藥。我們還可以把PLGA-PEG-受體靶頭做成帶靶頭的納米膠束并包裹藥物主動靶向腫瘤細胞。

常用材料：DSPE-PEG-FA，DSPE-PEG-RGD，DSPE-PEG-Transferrin，DSPE-PEG-NGR

【RGD多肽及cRGD多肽的主動靶向】

整合素αvβ3是一種在某些腫瘤細胞和腫瘤新生血管內皮細胞表面高度表達 而在正常組織和成熟血管表面幾乎不表達的細胞黏附分子，整合素αvβ3通過與天然配體中RGD序列相互識別進行細胞內外的信號傳導 實現主動靶向.

整合素αvβ3在血管生成和腫瘤的轉移中發揮著重要的作用,而且在腫瘤血管和各種侵襲性腫瘤細胞中整合素αvβ3的表達都明顯升高,而在正常的靜止期內皮細胞和組織中表達量較低,幾乎不表達。而大量研究發現與腫瘤相關的整合素αvβ3和RGD肽具有高度的親和能力。且RGD修飾的納米粒或蛋白等等都可以選擇性進入高表達αvβ3的細胞或組織。在腫瘤形成早期由于腫瘤組織低氧環境、癌基因激活以及代謝性應激的誘導,使得成熟血管休眠期被打破,促血管新生因子表達上調,發生血管新生。血管新生不僅在生長、繁殖、修復等過程中起著重要的作用,同時也對腫瘤形成、轉移及其它許多非腫瘤疾病起決定性作用。如果沒有血管的營養、血液以及氧的供給,腫瘤只能生長1-2mm,因而抑制血管新生為抑制腫瘤的關鍵,抑制血管新生相關信號通路為抗腫瘤熱門靶點。

含有兩個二硫鍵的環形RGD多肽對腫瘤新生血管內皮細胞的抑制效力非常強, 是含單一二硫鍵環形RGD 多肽的20 倍, 是線性RGD 多肽的200 倍

c(RGDyK) cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys)

形成RGD受體主動靶向載藥納米粒-脂質體

我們用合成磷脂DSPE和聚乙二醇PEG連接 PEG末端連接cRGD的脂質體材料

杭州新喬生物可以提供4種磷脂酰乙醇胺-PEG-cRGD產品：

DSPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DOPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DPPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DMPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DLPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

產品簡稱：DSPE-PEG-cRGD,MW:2000

產品全稱：

1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(polyethyleneglycol)-c(RGDyk) (sodium salt)

產品外觀：白色或類白色固體

質量純度： 95%+

原料質量：DPSE純度：99%，C(RGDfC)純度：98%

結構式：

我們公司還可以提供帶有各種活性基團的PEG-RGD產品，這類產品可以作為中間體去偶連DNA、RNA、抗體或小分子材料。

NH2-PEG-cRGD

MAL-PEG-cRGD

NHS-PEG-cRGD

COOH-PEG-cRGD

Biotin-PEG-cRGD

Thiol-PEG-Crgd

HO-PEG-cRGD

Silane-PEG-cRGD

CHO-PEG-cRGD

OPSS-PEG-cRGD

杭州新喬生物科技有限公司還可以提供一種帶有點擊化學的PEG-RGD產品，產品列表如下：

N3-PEG-cRGD

DBCO-PEG-cRGD

Alkyne-PEG-cRGD

我們還可以提供一種熒光PEG鏈接的RGD產品用于體內成像或活體熒光追蹤，具體材料如下：

FITC-PEG-cRGD

Rhodamine-PEG-cRGD

CY3-PEG-cRGD

CY5-PEG-cRGD

CY7-PEG-cRGD

FITC-cRGD

TAMRA-cRGD

Dansyl-cRGD

Cy3-cRGD

Cy5-cRGD

Cy7-cRGD

形成RGD受體主動靶向載藥納米粒-生物可降解二親膠束

PLGA-PEG-cRGD

PLA-PEG-cRGD

PCL-PEG-cRGD

PLGA-PEI-cRGD

PLA-PEI-cRGD

PCL-PEI-cRGD

Dextran-PEG-cRGD

PEG-PEI-cRGD

PEG-Dextran-cRGD

【Folate葉酸分子FA的主動靶向介紹】

葉酸受體α(folatereceptorα,FRα)是一種通過糖基磷脂酰肌醇錨定于細胞膜表面的單鏈糖蛋白,能夠結合并轉運葉酸到細胞內,而葉酸對于DNA合成、修復以及細胞代謝有著重要的作用.FRα在正常組織中限制性表達,但在上皮來源腫瘤組織中過度表達,并且表達量隨腫瘤的進展而增高,因此可以作為治療相關腫瘤的靶點.與葉酸結合的藥物或者其他物質能夠通過FRα介導的胞吞作用進入細胞發揮作用.靶向葉酸受體的單克隆抗體在腫瘤的診斷和治療中也具有很好的前景.FRα的特異性組織表達可使單克隆抗體將細胞毒性物質送入腫瘤細胞而非正常組織,從而發揮殺傷腫瘤細胞或者抑制腫瘤進展的作用.

產品簡稱：DSPE-PEG-FA,MW:2000

產品全稱：

1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(polyethyleneglycol)-Folate (sodium salt)

產品外觀：淡黃色固體

結構式：

質量純度： 95%+

原料質量：DPSE純度：99%

杭州新喬生物可以提供4種磷脂酰乙醇胺-PEG-Folate產品：

DSPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DOPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DPPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DMPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DLPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

相關產品列表：

DSPE-PEG-FA

DPPE-PEG-FA

DMPE-PEG-FA

DOPE-PEG-FA

DLPE-PEG-FA

DLPE-PEG-RGD

NH2-PEG-FA

MAL-PEG-FA

NHS-PEG-FA

COOH-PEG-FA

Biotin-PEG-Folate

Thiol-PEG-Folate

HO-PEG-Folate

Silane-PEG-Folate

CHO-PEG-Folate

OPSS-PEG-Folate

N3-PEG-FA

DBCO-PEG-FA

Alkyne-PEG-AF

FITC-PEG-FA

Rhodamine-PEG-FA

CY3-PEG-FA

CY5-PEG-FA

CY7-PEG-FA

PLGA-PEG-FA

PLA-PEG-FA

PCL-PEG-FA

PLGA-PEI-FA

PLA-PEI-FA

PCL-PEI-FA

Dextran-PEG-FA

PEG-PEI-FA

PEG-Dextran-FA

【NGR多肽的主動靶向介紹】：

NGR肽是門冬酰胺-精氨酸-甘氨酸 Asn-Gly-Arg序列多肽 他能特異性的與表達氨肽酶CD13的細胞結合，CD13是一種跨膜金屬蛋白酶 是新生血管生產的重要調節因子在正常血管內皮細胞上未被激活，而在腫瘤新生血管的內皮細胞上高度表達，因此NGR修飾的脂質體可以通過與腫瘤新生血管內皮細胞上的特異性配體CD13結合 講脂質體定位于腫瘤區域 從而達到靶向治療目的

【轉鐵蛋白的主動靶向介紹】：

轉鐵蛋白受體(transferrin receptor,TfR)是一種跨膜糖蛋白，其功能是通過與轉鐵蛋白的相互作用介導鐵的吸收。在正常細胞中，受體的表達水平較低，由于快速生長的腫瘤細胞對鐵的需求量增加，腫瘤細胞(如肝癌、乳腺癌、胰腺癌、神經膠質瘤、肺腺癌、慢性淋巴細胞性白血病和非何杰金瘤)中轉鐵蛋白受體的表達顯著增加[2-4 ]。目前已發現有兩種轉鐵蛋白受體，TfR1 和TfR2，兩者均為Ⅱ型跨膜糖蛋白，都能與轉鐵蛋白結合并介導鐵的吸收。TfR1 在許多細胞( 如紅血細胞、肝細胞、單核細胞和血腦屏障)中都有表達，能根據環境pH 的變化而改變構象，并把構象變化結果轉換為對轉鐵蛋白結合力強弱的變化。TfR2主要在肝表達，主要功能可能是調控并保持體內的鐵離子動態平衡，而將鐵離子轉運到快速分裂組織的作用較弱。利用轉鐵蛋白受體有效的靶向功能，轉鐵蛋白與腫瘤治療藥物的交聯物既可提高藥物的特異性結合能力，也可提高治療效果。

產品簡稱：DSPE-PEG-Transferrin,MW:2000

產品全稱：

1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(polyethyleneglycol)-Transferrin

產品外觀：白色固體

結構式：

質量純度： 95%+

原料質量：DPSE

純度：99%