肝微粒體實質上由內質網碎片和核糖核酸顆粒組成。含有與過氧化氫有關的酶系統、也被稱為過氧小體的多個酶系統，含有膽固醇合成酶系統、類固醇、膽紅素和藥物結合酶系統、與藥物代謝有關的酶系統，將脂溶性藥物代謝成水溶性藥物，通過腎臟排泄。 肝微粒體酶是人體中的重要物質，參與藥物代謝。藥物進入人體，如果沒有肝微粒體酶的參與，就不能發揮藥物的效果，不能起到治療疾病的作用。廣泛存在于肝細胞內質網中，是一種催化酶系統，數百種藥物在人體氧化過程中起重要作用，也稱為加氧酶。
人體生病每個人都會遇到。如果生病了，必須服藥使病康復。肝微粒體酶是幫助藥物在人體中分解代謝的物質，可以有效吸收藥物的治療作用。如果失去效果，很難想象藥物能否給人類帶來治療上的幫助。比喻肝微粒體酶依賴藥物起作用，也稱為肝藥酶。該體系的主要成分是細胞色素P-450，該酶參與藥物在生物體內的生物轉化，起到催化劑的作用。
肝微粒體酶系統具有如此重要的活性，但其活性有限，人體服用多種藥物后，藥物之間容易發生競爭性抑制現象，導致肝微粒體酶不穩定，個體差異較大，藥物活性可能被誘導或抑制。例如苯妥英、利福平等藥物，會增加肝藥的酶活性，藥物代謝在體內加快，藥效也相應減弱，成為產生藥物交叉耐藥的原因。因此，必須特別注意多種藥物對肝微粒體酶的影響。
總結：肝微粒體酶是人體重要的酶系統，參與人體的藥物代謝。如果沒有它的參與，藥物的藥效就不會被人體吸收，失去治療的作用。在藥物代謝中起催化劑的作用。但是由于肝微粒體酶不太穩定，多種藥物進入人體后容易出現不穩定的狀態，需要特別注意。
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