5α-還原酶（5α-Reductase）是雄激素代謝中的關鍵酶，可將睪酮轉化為更具活性的二氫睪酮（DHT）。二氫睪酮作為一種比睪酮更強效的雄激素，可加速皮脂腺細胞的增殖和皮脂合成，這也是導致皮膚出油的原因之一。化妝品功效成分如果能夠抑制5α-還原酶活性，減少DHT的轉化，則能有效地調節皮脂腺細胞的活性，減少皮脂的分泌，從而起到控油的作用。因此，可通過5α-還原酶活性抑制試驗來評價化妝品的控油功效。
一、5α-還原酶簡介
5α-還原酶是定位于靶細胞微粒體上的膜蛋白，是雄激素睪酮( testosterone,T)代謝的關鍵酶，在還原型輔酶Ⅱ(NADPH) 提供電子條件下可將睪酮上4、5位不飽和雙鍵還原,轉化為二氫睪酮（DHT）（圖1）。目前認為5α-還原酶有3種同工酶，即Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅲ型。5α-還原酶Ⅰ主要分布于肝臟、皮脂腺、汗腺等器官，發揮生理作用的最適pH為6~9；5α-還原酶Ⅱ主要分布于前列腺、睪丸、附睪、精囊、頭皮毛囊等，作用最適pH為5.5；5α-還原酶Ⅲ在正常器官幾乎不表達或很少表達，而在難治愈的前列腺癌中過度表達。生物體內5α-還原酶基本信息見表1。
圖1 5α-還原酶的作用機理
（來源：The Inhibitory Activity of Camellia oleifera Leaves Extract against 5α-Reductase and Chemical Components Analysis）
表1 生物體內5α-還原酶基本信息
酶 | 基本信息 | |||||
基因名稱 | 大小 | 相對分子質量 | 合成途徑 | 亞細胞定位 | 組織分布 | |
5α-還原酶Ⅰ | SRD5A1 | 259個氨基酸 | 29459 | 類固醇激素的生物合成與代謝 | 內質網 | 肝臟、皮膚、大腦、視網膜、卵巢、睪丸、心臟
|
5α-還原酶Ⅱ | SRD5A2 | 254個氨基酸 | 28393 | 類固醇激素的生物合成與代謝 | 內質網 | 前列腺、肝臟、睪丸、心臟、皮膚 |
5α-還原酶Ⅲ | SRD5A3 | 318個氨基酸 | 36521 | Ｎ-聚糖生物合成中的蛋白質代謝和底物合成 | 內質網、質膜、細胞質 | 子宮、肝臟、乳腺、額葉皮質 |
信息來源：Natural 5α-reductase inhibitors in treatment of benign prostatic hyperplasia
睪酮在經由5α-還原酶轉化為二氫睪酮后，可促進人皮脂腺細胞增殖并促使皮脂分泌亢進，易導致皮膚油膩、痤瘡等疾病，給患者帶來巨大的心理壓力, 影響工作與生活。因此，通過抑制5α-還原酶的活性以減少皮脂分泌來評價化妝品控油功效，并將其運用于控油、痤瘡等醫藥健康產品領域，具有重要的研究價值和廣闊的市場前景
二、5α-還原酶活性抑制研究與化妝品控油功效評價
根據化妝品功效宣稱評價項目要求（表2），控油功效宣稱評價方法有三種：人體功效評價試驗、消費者使用測試和實驗室試驗方法，配以文獻數據支持。其中人體功效和消費者測試這兩種方法為人體方法，所需的成本高，周期長。目前市場上認可最多的就是體外實驗室試驗法，實驗室試驗認可的方法有：皮脂腺細胞試驗和5α-還原酶活性抑制試驗。
皮脂腺細胞試驗由于細胞的特性，不宜用低毒性或者高于低毒性的化妝品進行檢測，易使細胞失去活性。因此：5α-還原酶活性抑制試驗是化妝品控油功效評價最常使用的方案。
表2 化妝品功效宣稱評價項目要求
序號 | 功效宣稱 | 人體功效評價試驗 | 消費者 使用測試 | 實驗室試驗 | 文獻資料或研究數據 |
1 | 祛斑美白① | √ | |||
2 | 防曬 | √ | |||
3 | 防脫發 | √ | |||
4 | 祛痘 | √ | |||
5 | 滋養② | √ | |||
6 | 修護② | √ | |||
7 | 抗皺 | * | * | * | △ |
8 | 緊致 | * | * | * | △ |
9 | 舒緩 | * | * | * | △ |
10 | 控油 | * | * | * | △ |
11 | 去角質 | * | * | * | △ |
12 | 防斷發 | * | * | * | △ |
13 | 去屑 | * | * | * | △ |
14 | 保濕 | * | * | * | * |
15 | 護發 | * | * | * | * |
16 | 特定宣稱（宣稱適用敏感皮膚、無淚配方） | * | * | ||
17 | 特定宣稱（原料功效） | * | * | * | * |
18 | 宣稱溫和（無刺激） | * | * | * | △ |
19 | 宣稱量化指標的 （時間、統計數據等） | * | * | * | △ |
20 | 宣稱新功效 | 根據具體功效宣稱選擇合適的評價依據。 | |||
說明：
1. 選項欄中畫√的，為必做項目；
2. 選項欄中畫*的，為可選項目，但必須從中選擇至少一項；
3. 選項欄中畫△的，為可搭配項目，但必須配合人體功效評價試驗、消費者使用測試或者實驗室試驗一起使用。
注釋：
① 僅通過物理遮蓋作用發揮祛斑美白功效，且在標簽中明示為物理作用的，可免予提交產品功效宣稱評價資料；
② 如功效宣稱作用部位僅為頭發的，可選擇體外真發進行評價。
信息來源：化妝品功效宣稱評價規范
三、IPHASE相關產品
為滿足客戶對于化妝品控油功效評價中5α-還原酶活性抑制試驗研究的需求，IPHASE憑借先進的設備，專業的技術人員和多年研發的經驗，開發出來高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體，此外，IPHASE還可提供睪酮及還原型輔酶Ⅱ等相關試劑，助力廣大客戶進行5α-還原酶活性抑制研究。
產品名稱 | 規格 |
高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體 | 20mg/ml，0.5ml |
睪酮 | 10mg |
還原型輔酶Ⅱ（NADPH） | 100mg |
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