固體口服制劑必檢參數(shù)—溶出度

固體口服制劑的“靈魂”——溶出度

隨著目前對仿制藥品生物等效性的日益關注，溶出度實驗也被賦予了優(yōu)化處方和制備工藝、保證處方工藝等變更后產品質量的一致性等更多的功能。

1 溶出度與生物等效性的關系

藥物在體內是否生物等效的實質反映的是藥物在體內的釋放和吸收問題。

2 影響藥物溶出的因素

溶出是藥物轉運過程中的關鍵步驟。藥物溶解和吸收的速率和程度取決于藥物活性成分的性質和制劑的性質；機體的生理學環(huán)境也會影響藥物的溶出和吸收。

2.1 藥物活性成分的影響

2.2 制劑因素

3 溶出度測定方法

溶出度測定條件選擇主要是依據(jù)對胃腸道環(huán)境的模擬結果。通常需考慮對胃內的pH 和酶、表面張力、胃液體積、溫度及腸道內的pH、壓力等因素。在體外溶出試驗中 ，通過選擇不同的溶出裝置和溶出介質，實現(xiàn)對胃腸道環(huán)境的模擬。

3.1 溶出度測定的基本方法

3.2 與生理條件相關的溶出度測定方法

4 溶出度結果的評價

4 溶出度結果的評價

不同處方的相同固體口服制劑在相同的溶出條件下，其溶出行為可能不盡相同；同一固體口服制劑在不同的溶出條件下，其溶出行為也有差異。對固體口服制劑的不同溶出行為做出合理的解釋與評價，是制定固體口服制劑溶出標準的重要依據(jù)，也是判斷固體口服制劑生物利用度和生物等效性的重要前提。