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TAK-243

MCE 國際站：TAK-243

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100487

CAS：1450833-55-2

Synonyms：MLN7243

純度：0.9838

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：TAK-243 (MLN7243) 是一種選擇性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制劑 (IC50=1 nM)，其阻斷了泛素結合，破壞了單泛素信號傳導和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 誘導內質網應激 (ERS) 反應，消除 NF-κB 通路活化，促進細胞凋亡。

體外：TAK-243 對一組源自血液和實體瘤的細胞系具有抗增殖作用，EC50 值范圍從 0.006 μM 到 1.31 μM[1]。 TAK-243 (48 小時) 以濃度和時間依賴性方式降低人 AML 細胞系 (OCI-AML2、TEX、U937 和 NB4) 的生長和活力，IC50 范圍為 15-40 nM[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：TAK-243 可顯著延緩小鼠腫瘤生長 (T/C=0.02)，且對小鼠沒有顯著毒性，小鼠體重、血清化學或器官組織學均無變化。TAK-243 降低了兩種測試樣品中的原發性 AML 腫瘤負荷[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] TAK-243 的臨床前療效和毒性在 AML 小鼠模型中進行評估。將 OCI-AML2 細胞皮下注射 (sc) 到 SCID 小鼠體內，當腫瘤可觸及時，用 TAK-243 治療小鼠（20 mg/kg sc，每周兩次）。作為附加模型，將 2 名患者的原代 AML 細胞注射到 NOD-SCID 小鼠的股骨中。注射兩周后，用 TAK-243 治療小鼠（20 mg/kg sc，每周兩次）。治療 3 周后，處死小鼠，用流式細胞術測量未注射股骨中的 AML 植入情況[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將正常角質形成細胞（正常人角質形成細胞 (NHK) 和隱性營養不良性大皰性表皮松解癥角質形成細胞 (RDEBK)）和 cSCC 細胞系接種到 96 孔板中，并使用 CellTox Green 細胞毒性檢測試劑盒，通過 IncuCyte ZOOM 實時成像儀分析活細胞數量和細胞死亡情況。使用 GraphPad Prism 確定相對 EC50 值。對于克隆形成測定，將細胞接種到六孔板中。在特定的時間添加抑制劑（例如 TAK-243；0.01、0.1、1 和 10 μM），然后將細胞在無藥培養基中維持長達 2 周以允許菌落形成。將菌落固定在 10% 甲醇和 10% 乙酸中，并用結晶紫染色[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：1 nM (UBA1)[1]

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參考文獻：

[1]. Hyer ML, et al. A small-molecule inhibitor of the ubiquitin activating enzyme for cancer treatment. Nat Med. 2018 Feb;24(2):186-193.

[2]. Best SR, et al. TAK-243, a small molecule inhibitor of ubiquitin-activating enzyme (UAE), induces ER stress and apoptosis in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cells. Blood 2017 130:1533.

[3]. Samir H. Barghout, et al. TAK-243 Is a Selective UBA1 Inhibitor That Displays Preclinical Activity in Acute Myeloid Leukemia (AML). Blood 2017, 130:814.