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Celastrol

MCE 國際站：Celastrol

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：34157-83-0

純度：0.9968

貨號：HY-13067

中文名稱：雷公藤紅素；南蛇藤素；南蛇藤醇；苦瓜甙；苦瓜苷；苦瓜素；苦瓜皂甙

Synonyms：雷公藤紅素; Tripterine; Tripterin

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一種蛋白酶體抑制劑，有效且優先抑制20S 蛋白酶體的胰凝乳蛋白酶樣活性，IC50 為2.5 μM。

體外：Celastrol (Tripterine；Tripterin) 以濃度依賴性方式顯著抑制 PC-3 細胞中蛋白酶體胰凝乳蛋白酶的活性；在 2.5 μM 時，它達到約 55% 的抑制，與其對純化的 20S 蛋白酶體的效力相當 (IC50=2.5 μM)。此外，觀察到 IκB-α、Bax 和 p27 水平升高，這是用 Celastrol 處理的 PC-3 細胞中蛋白酶體的三種靶蛋白[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：用 Celastrol (1-3 mg/kg/d，腹腔注射，1-31 天) 處理攜帶 PC-3 腫瘤的裸鼠導致顯著抑制腫瘤生長 (65-93%)[1]。用 3 和 6 mg/kg Celastrol 處理后，丙二醛 (MDA) 水平分別顯著降低 35.2% 和 36.7% (P[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 使用5周齡雄性免疫缺陷裸鼠NCRNU-M。在第0天，將懸浮在0.1 mL無血清RPMI 1640中的人前列腺癌PC-3或C4-2B細胞（5-10×106）皮下接種于每只小鼠（每組4只小鼠）右側腹。對于使用PC-3細胞的第一個實驗，在接種后第14天，動物開始每天腹腔注射50至100 μL載體[10% DMSO、70% Cremophor/乙醇（3:1）和20% PBS]和1.0或3.0 mg/kg Celastrol。每天用卡尺測量腫瘤大小，并使用標準公式計算其體積：寬度2×長度/2。每周測量一次體重。為了研究蛋白酶體是否在實驗早期受到抑制，治療 3 天后，處死一只對照組和一只接受 3.0 mg/kg Celastrol 治療的小鼠。其余小鼠在治療 16 天后處死，此時對照組腫瘤達到 1,400 mm3。對于第二次 PC-3 腫瘤實驗，接種 12 天后，將小鼠隨機分成三組，在研究期間（31 天）每天以 1.5 mg/kg 的劑量接受對照組、Celastrol 或 Oridonin 治療。在另一項實驗中，為了研究 Celastrol 對 AR 表達的影響，攜帶 C4-2B 腫瘤的裸鼠每天腹腔注射載體或 3.0 mg/kg Celastrol。大鼠[2] 雄性 Sprague-Dawley (SD) 大鼠（n=90，6 周齡），體重 161±9 克，隨機分成對照組 (NC) 和高能量飲食組 (HED)。對照組大鼠飼喂標準飼料，HED組大鼠另外飼喂高能量乳劑。飼喂8周后，HED組大鼠尾靜脈注射鏈脲佐菌素（STZ；45mg/kg）溶于0.1mol/l檸檬酸緩沖液（pH4.5）中建立2型糖尿病模型，對照組大鼠尾靜脈注射檸檬酸鈉緩沖液。選取注射STZ后7天血糖≥16.7mM的大鼠作為糖尿病模型。平均80%的注射STZ的大鼠符合該標準。注射STZ后1周，將成功誘發糖尿病的大鼠隨機分為糖尿病模型（DM）組、Celastrol低劑量組（1mg/kg/天）、Celastrol中劑量組（3mg/kg/天）和Celastrol高劑量組（6mg/kg/天）（每組15只）。治療組大鼠灌胃Celastrol，NC組和DM組大鼠灌胃等量蒸餾水（2mL）。分別治療8周后，大鼠腹腔注射C11H17N2NaO3（30mg/kg體重）麻醉并收集組織樣本進行分析。從大鼠體內切除椎旁肌，沿縱軸垂直切割，并固定在磷酸鹽緩沖的20％甲醛中。然后準備組織學石蠟包埋切片（5 μm）進行 H&E 染色。椎旁肌切片在液氮中速凍并儲存在 -80°C 下直至進一步分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將前列腺癌細胞（5,000-8,000）接種于 96 孔板的每個孔中，然后用不同濃度的 DMSO、Celastrol 或 Oridonin 處理 12 至 16 小時，然后再與 Z-Gly-Gly-Leu-AMC（40 μM）孵育 2 小時。之后，使用整個板測量蛋白酶體活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：將純化的兔 20S 蛋白酶體 (0.1 μg) 與 40 μM 各種熒光肽底物一起在 100 μL 檢測緩沖液 (20 mM Tris-HCl，pH 7.5) 中孵育，在不同濃度的 Celastrol 或 Oridonin 或溶劑 DMSO 存在下在 37°C 下孵育 2 小時，然后測量每種蛋白酶體活性的抑制情況[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Human Endogenous Metabolite

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參考文獻：

[1]. Yang H, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 2006 May 1;66(9):4758-65

[2]. Guan Y, et al. Celastrol attenuates oxidative stress in the skeletal muscle of diabetic rats by regulating the AMPK-PGC1α-SIRT3 signaling pathway. Int J Mol Med. 2016 May;37(5):1229-38.