DOX-DBCO，二苯并環(huán)辛烯-阿霉素的介紹

DOX-DBCO（二苯并環(huán)辛烯-阿霉素）是一種通過點擊化學(xué)方法將二苯并環(huán)辛烯（DBCO）與阿霉素（Doxorubicin）相結(jié)合的化合物，以下是關(guān)于DOX-DBCO的詳細(xì)介紹：

一、基本信息

• 中文名稱：二苯并環(huán)辛烯-阿霉素

• 英文名稱：DOX-DBCO、DBCO-Doxorubicin、DBCO-Dox

• 組成：由阿霉素和DBCO（一種具有高反應(yīng)活性的應(yīng)力炔基）組成。

二、性質(zhì)與特點

• 純度與狀態(tài)：DOX-DBCO通常具有較高的純度（如95%或更高），呈固體或粉末狀態(tài)。

• 溶解度：可溶于DCM（二氯甲烷）和甲醇的混合物，也溶解于大部分有機溶劑，如DMF、DMSO、THF等。

• 反應(yīng)活性：DBCO基團能夠與含有疊氮基團（-N?）的生物分子發(fā)生點擊化學(xué)反應(yīng)（SPAAC），形成穩(wěn)定的共價鍵。這種反應(yīng)不需要金屬催化劑，在生物環(huán)境中可以快速、特異性地進行。

三、制備方法

• DOX活化：使用化學(xué)修飾策略，如胺基或羥基的活化，以便與DBCO連接。

• DBCO偶聯(lián)：通過酰胺化或點擊化學(xué)反應(yīng)將DBCO基團引入DOX分子中。

• 純化與表征：采用HPLC、MS及NMR進行純化和結(jié)構(gòu)分析。

四、應(yīng)用領(lǐng)域

• 靶向藥物遞送：通過將DBCO與阿霉素結(jié)合，可以實現(xiàn)阿霉素的靶向遞送，減少其在非靶標(biāo)組織的分布，從而降低副作用。DOX-DBCO在科研上廣泛應(yīng)用于細(xì)胞培養(yǎng)、動物造模以及細(xì)胞凋亡、多藥耐藥、靶向藥物和微載體、納米微粒載藥技術(shù)研究等領(lǐng)域。

• 生物醫(yī)學(xué)研究：DOX-DBCO還可用于生物醫(yī)學(xué)研究中的其他方面，如藥物開發(fā)、生物標(biāo)記研究等。

五、儲存與使用

• 儲存條件：為了確保DOX-DBCO的穩(wěn)定性和活性，通常需要在-20℃條件下保存，并避免與光、空氣和熱源接觸。

• 使用限制：DOX-DBCO目前主要用于科研目的，不能用于人體實驗。在使用時，應(yīng)遵循相關(guān)的實驗操作規(guī)程，并注意個人防護。

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